Combat Prodong

Kombinációs prodolong: használati utasítás és értékelés

Latin név: Kombiglyce Prolong

ATX kód: A10BD07

Hatóanyag: Metformin (Metformin) + Saksagliptin (szaxagliptin)

Gyártó: AstraZeneca Pharmaceuticals, LP (AstraZeneca Pharmaceutical, LP) (USA)

A leírás és a fotó aktualizálása: 20/30/2018

A gyógyszertárak ára: 3633-tól dörzsölje.

Kombogliz Prolong - kombinált orális hipoglikémiás gyógyszer.

Forma és összetétele

Adagolási forma - módosított hatóanyag-leadású tabletta, filmtabletta (kartondobozban 4 db 7 db tablettát tartalmazó buborékfólia és a Prolong Comboglase alkalmazására vonatkozó utasítások, továbbá 1000 + 2,5 mg-os tabletta, 8 db 7 tablettát tartalmazó tabletta):

  • 1000 mg + 2,5 mg dózis: kapszula alakú, bikonvex, filmbevonat halványsárga színűre; kék tinta a "2.5 / 1000" felirat egyik oldalán, a másik oldalon "4222";
  • 500 mg + 5 mg dózis: kapszula alakú, bikonvex, filmbevonat, világosbarna és barna között; a kék tinta az "5/500" felirat egyik oldalán, a másik oldalon "4221";
  • 1000 mg + 5 mg dózis: kapszula alakú, bikonvex, rózsaszín színű filmréteg; Az „5/1000” felirat kék színnel nyomtatva, a másik oldalán „4223”.

1 tabletta összetételében lévő hatóanyagok:

  • metformin-hidroklorid - 1000 mg + szaxagliptin - 2,5 mg;
  • metformin-hidroklorid - 500 mg + szaxagliptin - 5 mg;
  • Metformin-hidroklorid - 1000 mg + szaxagliptin - 5 mg.

Egy tabletta módosított hatóanyag-leadású filmtablettával (1000 mg + 2,5 mg / 500 mg + 5 mg / 1000 mg + 5 mg):

  • tabletta mag: metformin-hidroklorid 0,5% magnézium-sztearáttal - 1005 / 502,5 / 1005 mg; karmellóz-nátrium - 50/50/50 mg; 2208 - 393/358/393 mg hipromellóz; hibromóz 2910 - 0/10/0 mg; magnézium-sztearát - 2/1/2 mg; mikrokristályos cellulóz - 0/102/0 mg;
  • első réteg héjbevonat (védő): Opadry II fehér (% m / m) - 130,5 / 99 / 130,5 mg (részlegesen hidrolizált polivinil-alkohol - 40%; titán-dioxid - 25%; makrogol 3350 - 20,2% talkum - 14,8%); 1 M sósavoldat - pH = 2 ± 0,3;
  • a második réteg héj bevonat (aktív): Saksagliptin - 2,5 / 5/5 mg; Opadry II fehér - 20/20/20 mg; 1 M sósavoldat - pH = 2 ± 0,3;
  • író tinta: Opacode tinta kék (% m / m) - 0,03 / 0,03 / 0,03 mg (indigokarmin alumínium lakk - 16%; shellak

45% etanolban - 55,4%; butanol –15%; propilénglikol - 10,5%; izopropanol - 3%; 28% -os ammónium-hidroxid-oldat - 0,1%).

A harmadik (színes) héjbevonat réteg:

  • 1000 + 2,5 mg: Opadry II sárga (% m / m) - 48 mg (részlegesen hidrolizált polivinil-alkohol - 40%; titán-dioxid - 24,25%; makrogol 3350 - 20,2%; talkum - 14,8% sárga színű vas-oxid - 0,75%, 1 M sósavoldat - pH = 2 ± 0,3;
  • 1000 + 5 mg: Opadry II sárgásbarna (% m / m) - 33 mg (részben hidrolizált polivinil-alkohol - 40%; makrogol 3350 - 20,2%; titán-dioxid - 19,58%; talkum - 14,8% sárga vasfesték-oxid - 5%, vörös festék vas-oxid - 0,42%; 1 M sósavoldat - pH = 2 ± 0,3;
  • 500 + 5 mg: Opadry II rózsaszín (% m / m) - 48 mg (részlegesen hidrolizált polivinil-alkohol - 40%; titán-dioxid - 24,25%; makrogol 3350 - 20,2%; talkum - 14,8%; piros festék vas-oxid - 0,75%); 1 M sósavoldat pH = 2 ± 0,3 értékre.

Farmakológiai tulajdonságok

farmakodinámia

A Combogliza Prolong részeként két hipoglikémiás szer kombinálódik a kölcsönösen komplementer hatásmechanizmussal, melynek célja a 2. típusú cukorbetegségben szenvedő betegek (2. típusú cukorbetegség) glikémiás kontrolljának javítása: a szaxagliptin, amely a DPP-4 (dipeptidil-peptidáz 4) gátlója és a metformin. biguanid.

szaxagliptinnel

A vékonybélből a táplálékbevitelre adott válaszként a hormonáramlás, például a GLP-1 (glükagonszerű peptid-1) és a HIP (glükóz-függő inzulinotróp polipeptid) szabadul fel a véráramba.

Az inkretin hormonok hozzájárulnak az inzulin felszabadulásához a hasnyálmirigy béta-sejtjeiből, ami függ a vér glükózkoncentrációjától, de néhány percen belül inaktiválódik a DPP-4 enzimmel. A GLP-1 hatása a hasnyálmirigy alfa-sejtjeiben a glukagon szekréciójának csökkentésére is irányul, ami a máj glükóztermelésének csökkenéséhez vezet. A 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél a GLP-1 koncentrációja csökken, de a GLP-1-re adott inzulin-válasz megmarad. A Saksagliptin, mint a DPP-4 versenyképes inhibitora csökkenti a hormon inkretinek inaktiválódását, ezáltal növeli a véráramban lévő koncentrációjukat, és a glükóz koncentráció csökkenéséhez vezet mind üres gyomorban, mind étkezés után.

metformin

A metformin egy hipoglikémiás gyógyszer, amely hozzájárul a 2. típusú cukorbetegségben szenvedő betegek glükóz toleranciájának javulásához (a bazális és postprandialis glükózkoncentrációk csökkenése miatt).

A metformin klinikai hatékonysága csökkenti a glükóz termelését a májban, gyengíti a glükóz felszívódását a bélben, növeli az inzulinérzékenységet (a perifériás felszívódás és a glükóz növekedés).

A metformin a szulfonil-karbamid gyógyszerekkel ellentétben nem okoz hiperinsulinémiát és hipoglikémiát a 2-es típusú diabéteszben vagy egészséges emberekben (kivéve a különleges helyzeteket). Az inzulin szekréció a metformin-kezelés alatt nem változik, bár az inzulinkoncentráció csökkenthet egy üres gyomorban és az étkezés során a nap folyamán.

farmakokinetikája

Az élelmiszerek bioekvivalenciáját és hatását a Prolong Combioglys hatóanyagainak kombinációjára jellemezte a betegek alacsony kalóriatartalmú étrend betartása, amely 324 kcal-t biztosított az élelmiszer összetételéhez és tartalmazta: fehérjék - 11,1%; zsírok - 10,5%; szénhidrátok - 78,4%. Ilyen táplálkozási körülmények között az egészséges alanyok a vizsgálatok eredményei alapján hasonló dózisokban mutatják a metformin + szaxagliptin kombinációjának farmakokinetikáját a tablettákban és a szaxagliptin és a metformin egyéni módosított hatóanyagleadású tablettáiban.

szaxagliptinnel

A Saksagliptin és aktív metabolitja (5-hidroxiszxgliptin) farmakokinetikai folyamatai a 2. típusú diabéteszben és egészséges önkéntesekben hasonlóak. C értékekmax A szaxagliptin és a plazma aktív metabolitja (az anyag koncentrációja - idő) alatti AUC (a maximális koncentráció) és a plazma aktív metabolitja aránya a 2,5-400 mg dózistartományban arányosan nő. Egészséges önkéntesek egyszeri adagja után 5 mg szaxagliptin az anyag és a fő metabolitjának átlagos AUC-értékei között 78 és 214 ng × h / ml, illetve C-értékek.max plazmában - 24 és 47 ng / ml. Közepes variabilitás Cmax és a szaxagliptin és aktív metabolitja AUC-értéke kevesebb, mint 25%.

Nem figyelhető meg a Saksagliptin vagy annak aktív metabolitjának észrevehető kumulációjának ismétlődő alkalmazása naponta egyszer. A 2,5-400 mg-os dózistartományban 14 naponta egyszer alkalmazott dózisra és időre vonatkozó clearance-ének függőségét szintén nem találták.

Lenyelés után a szaxagliptin adagjának legalább 75% -a felszívódik. Egészséges önkéntesekben az élelmiszer-bevitelnek nincs jelentős hatása az anyag farmakokinetikájára. A magas zsírtartalmú ételek fogyasztása befolyásolja a C értékétmax a szaxagliptin nem rendelkezik, míg az AUC 27% -kal nőtt az éhgyomorra. Tmax (a maximális koncentráció eléréséhez szükséges idő) a szaxagliptin kb. Ezeknek a változásoknak azonban nincs klinikai jelentősége.

A napi egyszeri 5 mg-os adag bevétele után a T átlagos értékemax A Saksagliptin aktív metabolitja esetén 2 óra, 4 óra. Az anyag nagy zsírtartalmú élelmiszerekkel együtt történő használata az üres gyomorban történő vételhez képest növeli a T értékét.max és a szaxagliptin AUC értéke kb. 20 perc és 27%. A Saksagliptin étkezéstől függetlenül alkalmazható. A metformin + szaxagliptin tablettákkal kombinációban történő alkalmazás esetén az élelmiszer nem befolyásolja jelentősen farmakokinetikáját.

A Saksagliptin és fő metabolitja szignifikánsan kötődik a szérumfehérjékhez, ezért feltételezhető, hogy a szérumfehérje-összetétel módosításaival rendelkező anyag eloszlása, melyet a vesefunkcióban szenvedő betegeknél megfigyeltek, nem fog jelentős változást végezni.

A szaxagliptin metabolizmusa főként a citokróm P izoenzimek részvételével történik.450 A 3A4 / 5 (CYP3A4 / 5) aktív aktív metabolit képződése közben a DPP-4-re gyakorolt ​​gátló hatása kétszer olyan gyengébb, mint a szaxagliptiné.

A Saksagliptin kiválasztódik a belekben és a vesékben. 50 mg 14C-szaxagliptin egyszeri adagja után, a vesén keresztül jelölt változatlan formában - 24%, mint fő metabolit - 36%. A vizeletben található teljes radioaktivitás az adag 75% -ának felel meg. Egy anyag átlagos vese clearance-e

230 ml / perc, átlagos glomeruláris szűrés

120 ml / perc. A fő metabolit renalis clearance-e hasonló az átlagos glomeruláris szűréssel. A teljes radioaktivitás mintegy 22% -át a székletben észlelik.

metformin

Cmax Egyszeri orális adagolás után a metformin átlagosan 7 óra alatt érhető el (4-8 óra). Cmax és a módosított hatóanyag-leadású anyagok AUC aránya aránytalanul növekszik az 500-2000 mg-os dózistartományban. Ha 500, 1000, 1500 és 2000 mg adagokat szed naponta egyszermax vérplazma 0,6; 1,1; 1,4 és 1,8 ug / ml. Annak ellenére, hogy a módosított hatóanyag-leadású tablettákból származó metformin felszívódásának mértéke (AUC-vel mérve) kb.max és tmax nem jelenik meg. Az alacsony és magas zsírtartalmú élelmiszerek ugyanúgy befolyásolják a módosított hatóanyag-leadás farmakokinetikai paramétereit.

A módosított hatóanyag-leadású metformin eloszlását nem vizsgálták, hanem annak nyilvánvaló V-jétd (az eloszlási térfogat) azonnali felszabadulású metformin tabletták egyszeri orális beadása után 850 mg-os átlagban 654 ± 358 l. Az anyag jelentéktelen mértékben kötődik a plazmafehérjékhez.

A legvalószínűbb, hogy a metformin bejutását a vörösvértestekbe az idő határozza meg. Mivel kevéssé kötődik a plazmafehérjékhez, kevésbé valószínű, hogy kölcsönhatásba lép a gyógyszerekkel, amelyek jól kötődnek a plazmafehérjékhez, beleértve a szulfonamidokat, a szalicilátokat, a probenecidet és a kloramfenikolt.

A metformin egyetlen önkéntes intravénás alkalmazásával végzett vizsgálatok szerint az anyag a vesén keresztül változatlan formában választódik ki, a májban nem metabolizálódik (emberben nem található metabolit), és nem választódik ki a bélben.

A metformin renális clearance-e körülbelül 3,5-szerese a kreatininéinak, ezért a metformin fő eliminációs módja a tubuláris szekréció. A bevétel után az abszorbeált anyag körülbelül 90% -át a vesék az első 24 órában eliminálják.1/2 plazmából (eliminációs felezési idő) körülbelül 6,2 óra. T1/2 a vér körülbelül 17,6 óra, ezért az eritrocita tömeg része lehet az eloszlásnak.

Különleges klinikai helyzetek

Nem javasolt a Kombogliz Prolong alkalmazása veseelégtelenség és kóros májfunkció esetén.

A 65–80 éves betegeknél a szaxagliptin farmakokinetikájában nem volt klinikailag szignifikáns különbség, mint a fiatalabb korban (18–40 év), ezért idős betegeknél nem szükséges az adag módosítása. Figyelembe kell azonban venni, hogy ebben a betegcsoportban a vesefunkció csökkenése valószínűbb. Bármilyen korban nem szükséges a Commodity Prolongot előírni, amíg a normális vesefunkció meg nem erősül.

80 évesnél idősebb betegek ellenjavallt a gyógyszer bevételére, kivéve azokat az eseteket, amikor a normális vesefunkciót a kreatinin-clearance mérésének eredményei igazolják.

A Comboscillis Prolong hatóanyagainak farmakokinetikáját nem vizsgálták gyermekeknél.

Használati jelzések

A Kombogliz Prolong tablettákat a 2-es típusú cukorbetegség kezelésére írják fel azzal a céllal, hogy javítsák a glikémiás kontrollot a diétával és a testmozgással kombinálva.

Ellenjavallatok

  • 1. típusú diabetes mellitus (az alkalmazást nem vizsgálták);
  • inzulinnal történő egyidejű alkalmazás (az alkalmazás nem vizsgálták);
  • károsodott májfunkció;
  • vesekárosodás (szérum kreatinin: férfiak ≥ 1,5 mg / dl, nők ≥ 1,4 mg / dl vagy csökkent kreatinin-clearance), beleértve a szepszémiával, akut miokardiális infarktussal, akut kardiovaszkuláris kudarckal (sokk) kapcsolatosakat. ;
  • Akut betegségek, amelyeknél fennáll a vesekárosodás veszélye: láz, dehidratáció (hányás, hasmenés), súlyos fertőző betegségek, hipoxia (bronchopulmonalis betegségek, szepszis, sokk, vesebetegségek);
  • metabolikus acidózis akut vagy krónikus folyamatban, beleértve a diabéteszes ketoacidózist kómával és / vagy anélkül;
  • akut és krónikus betegségek, amelyek klinikailag kifejezett megnyilvánulásokat okozhatnak, amelyek szöveti hypoxia kialakulását okozhatják (beleértve az akut miokardiális infarktust, a légzőszervi és a szívelégtelenséget);
  • sérülések és súlyos műtét (olyan esetekben, amikor inzulinterápia van feltüntetve);
  • akut etanol mérgezés, krónikus alkoholizmus;
  • tejsavas acidózis (beleértve a terhelt történelmet is);
  • veleszületett intenzitás a galaktóz, a glükóz-galaktóz malabszorpció és a laktázhiány miatt;
  • Röntgen- vagy radioizotóp-vizsgálatok jódtartalmú kontrasztanyagokkal (beleértve a 48 órával a kezelés előtt és után);
  • az alacsony kalóriatartalmú étrend betartása (a módosított hatóanyag-leadású metformint kapó betegek 5% -a, és gyakrabban, mint a placebo csoportban, hányás, hányinger és hasmenés volt.

A szaxagliptin mellékhatásai a SAVOR vizsgálatban rögzítettek szerint

A szaxagliptin-csoportban a placebo-csoporthoz viszonyítva magasabb volt a betegek aránya, akiknél a kezelés alatt súlyos hipoglikémia alakult ki (hypoglykaemia, amely harmadik felek segítségét igényli).

A hipoglikémia kialakulásának fokozott kockázatát, valamint a szaxagliptincsoport súlyos hypoglykaemiáját elsősorban a szulfonilureátot kapó betegeknél figyelték meg, de nem azoknál a betegeknél, akik a metformint vagy inzulint kezdeti terápiában részesítették.

Összességében a hipoglikémia megnövekedett kockázatát, valamint a súlyos hypoglykaemiát elsősorban olyan betegeknél észlelik, akiknél a glikált hemoglobin (HbAlc) kezdeti értéke kevesebb, mint 7%.

A forgalomba hozatal utáni alkalmazás

A forgalomba hozatalt követő felügyelet során a következő mellékhatások kialakulását figyelték meg: akut hasnyálmirigy-gyulladás, túlérzékenységi reakciók (beleértve az anafilaxist, angioödémát, kiütést és csalánkiütést) és ízületi fájdalom. Ezen jelenségek kialakulásának gyakoriságának értékelése nem lehetséges.

A szaxagliptin alkalmazásának hátterében a limfociták abszolút számának dózisfüggő átlagos csökkenése figyelhető meg. A legtöbb esetben nem fordult elő ismételt szaxagliptin alkalmazása, bár egyes betegeknél a limfociták számát ismét csökkentették a szaxagliptin-kezelés folytatásával, ami a gyógyszer abbahagyásához vezetett. A limfociták számának csökkenése nem jár klinikai tünetekkel. A jogsértés oka nem ismert. Ha hosszú távú vagy szokatlan fertőzés alakul ki, meg kell mérni a limfociták számát. A szaxagliptin hatása a limfociták számára azokban a betegekben, akiknél a rendellenességek száma (beleértve a humán immundeficiencia vírust is) nem ismert.

A metforminnal végzett klinikai vizsgálatokban a betegek mintegy 7% -a csökkent a B-vitamin-koncentráció csökkenését.12 (korábban normális) olyan szubnormális értékekre, amelyek nem kísérik a klinikai tüneteket. Ezenkívül az anaemia kialakulásának ilyen csökkenése nagyon ritkán kíséri, a metformin abbahagyása vagy a B-vitamin további bevétele után.12 gyorsan helyreáll.

túladagolás

  • tünetek: a hosszú távú szaxagliptin-terápia hátterében az ajánlottnál 80-szor nagyobb dózisoknál a mérgezés tüneteit nem írják le;
  • terápia: tüneti; az anyag és fő metabolitja hemodialízissel eliminálódik a szervezetből az adag 23% -ában 4 órán belül.
  • tünetek: a metformin túladagolás eseteiről van szó, ideértve a több mint 50 000 mg-ot is, amelyben az esetek körülbelül 10% -a hipoglikémia kialakulását mutatta, de a metforminnal kapcsolatos ok-okozati összefüggése nem volt megállapítható, 32% -ában a tejsavas acidózis bekövetkezett;
  • terápia: a metformin eltávolítása dialízis során történik, a clearance egyidejűleg eléri a 170 ml / perc értéket.

Különleges utasítások

A tejsavas acidózis ritka, súlyos metabolikus szövődmény. Fejlődése megfigyelhető a metformin felhalmozódása miatt a Prolong Combos alkalmazása során. A folyamatos terápiával összefüggő tejsavas acidózis kialakulásával a metformin plazmakoncentrációja magasabb, mint 5 μg / ml.

A cukorbetegség hátterében a tejsavas acidózis gyakrabban alakul ki súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, beleértve a veleszületett vesebetegségekkel és a nem megfelelő vesefunkcióval járó betegeket, különösen, ha több gyógyszert szed.

A szívelégtelenségben szenvedő betegeknél, különösen az instabil angina vagy akut szívelégtelenség hátterében, valamint a hypoperfúzió és a hypoxemia kockázata, a tejsavas acidózis nagy valószínűsége van. A kockázat a beteg életkorával és a veseelégtelenség mértékével arányosan nő.

A metformint szedő betegeket rendszeresen ellenőrizni kell a veseműködés szempontjából. A metformint a legalacsonyabb hatásos dózissal kell alkalmazni. Idős betegeknél szükséges a vesefunkció ellenőrzése. A 80 évnél idősebb, veseműködési zavarban szenvedő betegeket nem szabad felírni, mivel fokozott a tejsavas acidózis kockázata. Hipoxémiával, szepszissel vagy dehidratációval járó állapotok esetén a gyógyszer azonnal visszavonása szükséges. Mivel a májelégtelenség hátterében a laktát elimináció képessége jelentősen korlátozott, nem ajánlott, hogy a májbetegség laboratóriumi vagy klinikai tüneteit mutató betegek számára metformint rendeljenek.

A fejlődés kezdetén a tejsavas acidózis észrevétlenül fordulhat elő, és nem specifikus tünetekkel jár, beleértve a rossz közérzetet, a myalgia-t, a légzési elégtelenséget, a fokozott álmosságot, a kényelmetlenséget és a hasi fájdalmat. Hipotenzió, hipotermia és rezisztens bradyarrhythmiás tünetek jelentkezhetnek. Ha ezek a tünetek jelentkeznek, a metformint vissza kell vonni. A következő mutatók monitorozása szükséges: szérum elektrolitok, keton testek, vércukorszint; ha szükséges, a vér pH-ja, a laktát koncentrációja és a metformin vérkoncentrációja.

A metformin használatának késői szakaszában kialakuló gastrointestinalis tünetek a tejsavas acidózissal vagy más betegséggel járhatnak. Azokban az esetekben, amikor a vénás vérben a laktát plazmakoncentrációja üres gyomorban meghaladja a normál érték felső határát, de nem éri el az 5 mmol / l értéket, feltételezhető, hogy a tejsavas acidózis közeledik. Ezek a körülmények azonban más okokkal is összefügghetnek, mint például a kompenzálatlan cukorbetegség, az elhízás, a túlzott edzés.

A ketoacidózis jeleit (ketonémia, ketonuria) mutató diabéteszes és metabolikus acidózisban szenvedő betegeket ellenőrizni kell a tejsavas acidózis jelenlétében.

A tejsavas acidózis kezelése kórházban történik. Abban az esetben, ha egy beteget diagnosztizálnak egy metformint szedő betegben, akkor azonnal le kell állítani a terápiát, és azonnal végre kell hajtani az általános támogató intézkedéseket, különösen a dialízist, hogy javítsa az acidózist és megszüntesse a kumulált metformint.

Az alkoholfogyasztás során a tejsavas acidózis kockázata megnő, ezért a terápia során ajánlott a használat korlátozása.

Szükséges ellenőrizni a vesék működését a hosszabb kombinációs betegség beadásának megkezdése előtt, majd évente legalább egyszer. A vese gyanúja esetén gyakrabban szükséges az értékelés. Veseelégtelenség jelei esetén a gyógyszer törlődik.

Bármilyen sebészeti beavatkozás előtt (kivéve a táplálék- és folyadékbevitel korlátozásával kapcsolatos kis eljárásokat), a Prongong Kombinációs Rendszer használatát ideiglenesen törölni kell. A terápia folytatása a normál vesefunkció megerősítése után megengedett, és a beteg szájon át képes lesz a gyógyszert szedni.

A 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeket, akik korábban jól kontrollálták a Prolong Commodus-kezelésben, és amelyek laboratóriumi paraméterekben vagy betegségekben (különösen bizonytalan diagnózisban) mutatnak rendellenességeket, meg kell vizsgálni a tejsavas acidózis vagy a ketoacidózis jeleire. A acidogózis bármilyen formájának kialakulásával a Kombogliz Prolongot egy másik hipoglikémiás gyógyszer helyettesíti.

Mivel az inzulin és a szulfonil-karbamidszármazékok alkalmazása hipoglikémia kialakulásához vezethet, a szaxagliptin adagja módosítható, hogy csökkentsék ennek a rendellenességnek a valószínűségét.

Azoknál a betegeknél, akik általában csak metformint szednek, a hypoglykaemia nem alakul ki, de előfordulhat az elégtelen szénhidrátbevitel, más hypoglykaemiás szerek (szulfonil-karbamid és inzulinszármazékok) vagy alkohol alkalmazása miatt, valamint azzal, hogy az aktív fizikai a szénhidrátbevitel nem kompenzálható.

A gyengített, idős vagy rosszul táplált betegek, valamint az agyalapi mirigy vagy a mellékvese elégtelensége vagy az alkohol mérgezés esetén a legérzékenyebbek a hipoglikémiás hatásokra. A hypoglykaemia diagnosztizálásának nehézségei idős betegeknél és β-blokkolókat szedő betegeknél fordulhatnak elő.

Óvatosság szükséges a Prolong Comboglysis együttes alkalmazásával olyan gyógyszerekkel, amelyek befolyásolhatják a vesefunkciót, jelentős hemodinamikai változásokat okozhatnak vagy megzavarhatják a metformin eloszlását.

Bármilyen eredetű kardiovaszkuláris összeomlás (sokk), akut szívelégtelenség, akut miokardiális infarktus és egyéb tejsavas acidózis és hipoxia okozta állapotok előfordulhatnak. E jogsértések bekövetkezésekor az Commodity ProLong azonnal törlődik.

Sebészeti beavatkozás, láz, fertőzés, trauma a vérben lévő glükózkoncentráció változását okozhatja, amelyet korábban a Prolong Combos-mal lehetett szabályozni. Ebben az esetben a terápia átmeneti megszüntetése után a páciens inzulin felhasználásra kerülhet. A beteg általános állapotának javítása és a vércukor-koncentráció stabilizálása után a gyógyszer újraindítható.

A súlyos túlérzékenységi reakciók kialakulásával a Kombogliz Prolong megszűnik. Ugyanakkor meg kell vizsgálni a betegség előfordulásának egyéb lehetséges okait, és alternatív terápiát kell alkalmazni az előírt diabetes mellitus kezelésére.

A forgalomba hozatalt követő felügyelet során akut pancreatitis-es esetekről számoltak be, amelyeket intenzív, hosszan tartó hasi fájdalom jellemez. A hasnyálmirigy-gyulladás gyanúja esetén a Prolong Combos alkalmazását törölni kell.

A szaxagliptin-csoportban végzett SAVOR-vizsgálatok során a szívelégtelenség kórházi ápolási arányának növekedését találták a placebo-csoporttal összehasonlítva (a Prolong Kombogliz-nel való kapcsolat nincs megállapítva). Amikor a betegeknél a szívelégtelenség kockázati tényezőit, köztük a szívelégtelenséget vagy a közepesen súlyos és súlyos veseelégtelenséget kezelő betegek kezelését írják elő elővigyázatossággal kell eljárni. A betegeknek tudniuk kell a szívelégtelenség jellegzetes tüneteit, és ha ilyenek fordulnak elő, azonnal jelentse őket az orvosnak.

A forgalomba hozatal utáni üzenetekben a DPP-4 inhibitorok alkalmazásának hátterében a fájdalom az ízületekben, köztük az erős fájdalmak alakulását jelzi. A gyógyszer abbahagyása után a tünetek általában enyhülnek, egyes esetekben ugyanazon vagy egy másik DPP-4 inhibitor alkalmazásának újraindításával visszaesés következik be. A gyógyszer elindítása után a tünetek kialakulása gyors lehet, vagy hosszabb terápia alatt előfordulhat. A Prolong Combos-t az ízületekben súlyos fájdalomban szenvedő betegeknél történő folytatásának lehetőségét egyedileg értékelik.

A gépjárművek vezetésére és a komplex mechanizmusokra gyakorolt ​​hatás

A Prolong Combos hatásának a gépjárművezetésre gyakorolt ​​hatását vizsgáló tanulmányokat nem végeztek. A betegeknek figyelembe kell venniük, hogy a szaxagliptin fejfájás kialakulásához vezethet, ami akadályozza a koncentrációt és csökkenti a motoros reakciók sebességét.

Használat terhesség és szoptatás alatt

A terhesség / szoptatás idején történő kombináció nem előírt.

Használja gyermekkorban

A 18 évesnél fiatalabb betegeknél a Prolong Commodic betegség alkalmazásának biztonságosságát és hatásosságát nem vizsgálták, ezért ellenjavallt, hogy ezt a betegcsoportot rendeljék el.

Károsodott vesefunkció esetén

A Kombogliza Prolong alkalmazásának ellenjavallatai a vesefunkció részeként:

  • vesekárosodás (szérum kreatinin: férfiak ≥ 1,5 mg / dl, nők ≥ 1,4 mg / dl vagy csökkent kreatinin-clearance), beleértve a szepszémiával, akut miokardiális infarktussal, akut kardiovaszkuláris kudarckal (sokk) kapcsolatosakat. ;
  • az akut kurzusban szenvedő betegségek, amelyekben a veseműködési zavar kockázata áll fenn.

Rendellenes májfunkcióval

A károsodott májműködés klinikai és laboratóriumi jeleivel rendelkező betegeknél a Prolong Commodus alkalmazása ellenjavallt a tejsavas acidózis lehetséges kialakulása miatt.

Használjon öregkorban

Kombináció A súlyos fizikai munka elvégzésének hátterében 60 éven felüli hosszabb betegeket orvosi felügyelet mellett kell előírni, ami a tejsavas acidózis kialakulásának fokozott kockázatához kapcsolódik.

Kábítószer-kölcsönhatás

A szaxagliptin metabolizmusát elsősorban a citokróm P izoenzim rendszer közvetíti.450 ZA4 / 5 (CYP3A4 / 5). A kutatás során megállapították, hogy a szaxagliptin és fő metabolitjainak izoenzimjei CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 és ZA4 nem gátolják a CYP1A2, 2B6, 2C9 és ZA4 izoenzimeket. Ezért nem várható az anyagnak a gyógyszerek metabolikus clearance-ére gyakorolt ​​hatása, amelynek biotranszformációjában ezek az izoenzimek részt vesznek. A szaxagliptin nem a glikoprotein-P (P-gp) jelentős inhibitora vagy induktora.

Egyes gyógyszerek fokozzák a hiperglikémiát (szimpatomimetikumok, fenitoin, glükokortikoszteroidok, tiazid és más diuretikumok, fenotiazinok, jódtartalmú pajzsmirigyhormon készítmények, orális fogamzásgátlók, ösztrogének, nikotinsav, izoniazid, lassú kalciumcsatorna-blokkolók). A háttérben a Comboscopy Prolong alkalmazása az ilyen gyógyszerek kijelölésében / törlésében gondosan ellenőrizni kell a vérben lévő glükóz koncentrációját. A metformin jelentéktelen mértékben kötődik a plazmafehérjékhez, így valószínűtlen, hogy kölcsönhatásba lép a plazmafehérjékhez erősen kötődő anyagokkal, beleértve a szalicilátokat, a szulfonamidokat, a probenecidet és a kloramfenikolt (a szulfonil-karbamidszármazékokkal ellentétben, amelyek a magas szinthez kötődnek). szérumfehérjékkel).

A rifampicin hozzájárul a szaxagliptin expozíciójának jelentős csökkenéséhez anélkül, hogy megváltoztatná aktív metabolitja (5-hidroxi-szaxagliptin) AUC-értékét. A 24 órás kezelési intervallum alatt a rifampicin nem befolyásolja a vérplazmában a DPP-4 gátlását.

A kombinált alkalmazású diltiazem fokozza a szaxagliptin terápiás hatását. A következő gyógyszerek alkalmazásával várhatóan megnő a szaxagliptin plazmakoncentrációja a vérben: amprenavir, aprepitant, eritromicin, flukonazol, fozamprenavir, grapefruitlé és verapamil; azonban a szaxagliptin adagjának módosítása nem javasolt.

A ketokonazol hozzájárul a plazma plazmakoncentrációjának jelentős növekedéséhez. Hasonló változás várható más CYP3A4 / 5 izoenzim-inhibitorok (beleértve az itrakonazolt, nelfinavirot, ritonavirot, indinavirot, atazanavirot, klaritromicint, nefazodont, telitromicint és sakvinavirot) más hatásos inhibitorainak alkalmazásakor. A CYP3A4 / 5 izoenzim erős inhibitorával kombinálva a szaxagliptin adagját a minimálisra kell csökkenteni (2,5 mg).

Kationos gyógyszerek (beleértve a kinint, triamterént, ranitidint, amiloridot, prokainamidot, morfint, digoxint, kinidint, vankomicint vagy trimetoprimet), amelyek a vesék által végzett glomeruláris szűrésből származnak, elméletileg kölcsönhatásba léphetnek a metforminnal, míg a közönséges vese-tubuláris transzportrendszerekben verseny van..

A cimetidin és a metformin közötti gyógyszerkölcsönhatások kutatása során a gyógyszer egyszeri / ismételt adagolásával egészséges önkéntesekben megfigyelték az interakciót. A C növekedést figyelték meg.max a metformin plazmában és a teljes vérben 60% -kal, illetve 40% -kal. A gyógyszer egyetlen dózisa megváltoztatja a T értékét1/2 nem jegyezték meg. A metformin nem befolyásolja a cimetidin farmakokinetikai paramétereit. Javasolt a betegek állapotának gondos figyelemmel kísérése, és szükség esetén a dózis módosítása olyan betegeknél, akik kationos gyógyszereket alkalmaznak a proximális vese-tubulusok rendszerével.

A furozemid fokozódikmax A metformin plazmában és vérben, valamint AUC-érték 22% -kal, illetve 15% -kal, a metformin renális clearance-e szignifikáns változása nem észlelhető. Cmax A furoszemid metforminnal kombinált AUC értéke 31 és 12% -kal csökken. Csökken a T1/2 32% a furoszemid vese clearance-e jelentős változása nélkül. Nem állnak rendelkezésre adatok a furoszemid és a metformin kölcsönhatásának hosszú távú kombinált alkalmazásával kapcsolatos fejlődéséről.

Az egészséges önkéntesekkel végzett vizsgálatok szerint a nifedipin növeli a Cmax plazmában és a metformin AUC-értéke 20% -kal, illetve 9% -kal növeli a vesén keresztül történő kiválasztását. T értékek1/2 és tmax változatlan marad. A metformin nifedipinnel történő abszorpciója nő. A metformin gyakorlatilag nem befolyásolja a nifedipin farmakokinetikáját.

A Prolong Combioglys kölcsönhatásának speciális farmakokinetikai vizsgálatait nem végezték, bár az ilyen vizsgálatokat a hatóanyagokkal végezték.

Más gyógyszerek hatása a szaxagliptinre:

  • glibenklamid, simvastatin, famotidin: Cmax a szaxagliptin növekszik, az AUC értéke változatlan marad;
  • diltiazem (tartós adagolási forma), ketokonazol: Cmax és a szaxagliptin AUC-je szignifikánsan megemelkedik, míg az aktív metabolitban ugyanezek a mutatók csökkennek;
  • rifampicin: Cmax és a szaxagliptin AUC értéke csökken, míg a C értékemax az aktív metabolit emelkedik, és az AUC nem változik szignifikánsan;
  • alumínium-hidroxid + magnézium-hidroxid + szimetikon: Cmax A Saksagliptin csökken, az AUC értéke változatlan marad.

analógok

A Comboglisix Prolong analógjai a Velmetiya, a Janumet, a Yanumet Long, a Glucovans, a Glibomet, a Gluconorm, a Galvus Met és mások.

A tárolás feltételei

Legfeljebb 30 ° C-on tárolandó. Gyermekektől elzárva tartandó.

Felhasználhatósági időtartam - 3 év.

Gyógyszertár értékesítési feltételek

Vényköteles.

Prolong vélemények

A betegek többnyire pozitív véleményt adnak a Prolong Commodusról. Megjegyzik, hogy jelentősen javult a vércukorszint ellenőrzése. Jelezze, hogy a gyógyszer sikeresen alkalmazható öregkorban.

A fő hátránya a tabletták magas költsége.

Az árucikk árának gyógyszertárakban való ára

A Combat Prodolg hozzávetőleges ára:

  • 1000 mg + 2,5 mg (56 tabletta) - 3685 rubel;
  • 1000 mg + 5 mg (28 tabletta) - 3597 dörzsölje.

Kombogliz Prolong - egy új generáció cukorbetegségének gyógyítása

A metformin és a DPP4 inhibitorok (glyptinek) kombinációját az endokrinológusok a 2. típusú diabéteszes betegek számára leginkább racionálisak. A gliptin osztályából leginkább vizsgált anyag a szaxagliptin. Egy tablettában fixáltak, a szaxagliptin és a metformin kombinációját 2013-ban Combibliz Prolong néven értékesítették.

Fontos tudni! Az endokrinológusok által ajánlott újdonság a cukorbetegség folyamatos megfigyeléséhez! Csak naponta kell. Bővebben >>

A készítmény összetevői komplementer hatásúak: csökkentik az inzulinrezisztenciát és fokozzák az inzulinszintézist. Ebben az esetben a gyógyszer bizonyította a szív és a vérerek biztonságát, szinte nem okoz hipoglikémiát, nem járul hozzá a súlygyarapodáshoz. A hazai cukorbetegség kezelési algoritmusai azt javasolják, hogy a Kombogliz Prolong-ot inzulinhiányos betegeknek szedjék. A 9% feletti glikált hemoglobin adagolása közvetlenül a diabetes mellitus kimutatása után adható be.

A hatásmechanizmus Kombogliz

Kombogliz Prolong egy amerikai kábítószer, a jogai a Bristol Myers és az Astra Zeneka társaságokhoz tartoznak. A tablettáknak három adagolási lehetősége van, amelyek lehetővé teszik a megfelelő mennyiségű metformin és szaxagliptin kiválasztását a betegség jellemzőitől függően:

A cukorbetegség és a nyomásesés a múlté lesz.

A cukorbetegség az összes stroke és amputáció majdnem 80% -ának oka. A 10-ből 7 ember hal meg a szív vagy agyi artériák elzáródása miatt. Szinte minden esetben az ilyen szörnyű vég oka egy - magas vércukorszint.

Szenvedő cukor lehet és kell lennie, különben semmi. Ez azonban nem gyógyítja meg a betegséget, hanem csak a következményekkel foglalkozik, és nem a betegség okával.

Az egyetlen olyan gyógyszer, amelyet hivatalosan ajánlott a cukorbetegség kezelésére és amelyet az endokrinológusok használnak munkájuk során, a Dzhi Dao Diabetes Patch.

A hatóanyag hatékonysága a szokásos módszerrel számolva (a 100 betegnél kezelt betegek teljes számához viszonyított szám):

  • Cukor normalizálása - 95%
  • Vénás trombózis felszámolása - 70%
  • A szívdobogás megszüntetése - 90%
  • Magas vérnyomás szabadsága - 92%
  • A nap folyamán fokozza az életerőt, javítsa az alvást éjszaka - 97%

A Dzhi Dao gyártók nem kereskedelmi szervezetek, és az állam támogatásával finanszírozzák őket. Ezért minden lakosnak lehetősége van 50% -os kedvezménnyel fogadni a gyógyszert.

  • 1000 mg + 2,5 mg alkalmas a magas inzulinrezisztencia, az elhízás, az alacsony motoros aktivitás mellett szenvedő cukorbetegek számára;
  • 1000 mg + 5 mg - univerzális változata diabéteszes betegeknek, csökkent inzulinszintézis és enyhe felesleg;
  • Az 500 + 5 mg-ot a Prolong Prolong kezelés kezdetén használják, állandó alapon alacsony inzulinrezisztencia, normál testtömeg esetén alkalmazható.

A Kombogliz és annak összetevőinek, a metformin és a szaxagliptin egyenértékűségének ellenőrzése során kiderült, hogy nincs különbség a gyógyszerek farmakokinetikájában, a két anyag kombinációja egy tablettánál nem rontja egyikük tulajdonságait, a cukorbetegség hatása azonos.

Ebben az esetben a fix gyógyszer-kombináció hatékonyabbnak tekinthető, mint az azonos gyógyszerek külön-külön történő bevétele. Ez annak köszönhető, hogy a kezelést fokozottan betartják, a kifejezés az orvos előírásainak betartására utal. A krónikus betegségekben, mint például a cukorbetegségben, hagyományosan alacsony: a beteg elfelejtette bevenni egy másik tablettát, vagy egyszerűen abbahagyja az egyik előírt gyógyszert. A vizsgálatok azt mutatják, hogy minél egyszerűbb a kezelés, annál jobb eredményeket érhet el az orvos. A metformin és a szaxagliptin külön-külön történő átállítása a CombonGus Prolong-hoz lehetővé teszi a glikált hemoglobin további 0,53% -os csökkentését.

metformin

Sok éven át a metformint ajánlott először diabéteszes szövetségek felírására. Ez annak a ténynek köszönhető, hogy a metformin befolyásolja a 2. típusú cukorbetegek hiperglikémia fő okait - az inzulinrezisztenciát. Az utasítások szerint a cukorbetegségben a glikémiás csökkenés a következők miatt következik be:

  • a glükóztermelés elnyomása a szervezetben (glükoneogenezis, kisebb mértékben - glikogenolízis);
  • lassítja a cukrok felszívódását az emésztőrendszerben;
  • javítja az inzulin teljesítményét a szövetekben, különösen az izomban.

A glükózcsökkentő gyógyszerek hatásosságát általában a glikált hemoglobin csökkenése alapján becsülik meg, amikor azok bevételre kerülnek. A metforminban ez a szám igen magas - 1-2%. A gyógyszer súlya szerint semleges, a diabéteszes betegek átlagos növekedésének 10 évében 1 kg volt, ami jóval kisebb, mint az inzulin és szulfonilurea-terápia esetén.

Sajnos a metforminnal történő kezelés nem mindig lehetséges a mellékhatások miatt - hasi diszkomfort, hasmenés, reggeli betegség. A gyógyszer tolerálhatóságának javítása érdekében tabletták formájában szabadult fel, módosított (kibővített) felszabadulással. Ez a metformin szerepel a Prolong Commodality-ben. A tablettának különleges szerkezete van: a hatóanyagot olyan mátrixba helyezik, amely elnyeli a vizet. A mátrix bevétele után gélré változik, ami a metformin lassabb, folyamatos áramlását eredményezi a vérbe. A cukorcsökkentő hatás így 24 órára meghosszabbodik, így a használati utasítás azt javasolja, hogy a tablettákat naponta egyszer vegye be.

szaxagliptinnel

A Comboglise Prolong ez a komponense felelős az inzulin szintézisének javításáért. A szaxagliptin hatásmechanizmusa az, hogy gátolja a DPP-4 enzimet, amelynek szerepe az inkretinek hasítása. Az inkretineket a glikémia növelésével és az endogén inzulin termelésének növekedésével ösztönzik. Ha a DPP-4 hatásának lelassítására hosszabb ideig fog működni, akkor az inzulin szintézis növekedni fog, csökken a vércukorszint.

A gyógyszer előnye a vér és az inzulin glükózjának összefüggése. A szulfonil-karbamidszármazékok esetében ez a kötés nincs jelen. A szaxagliptin még nagy dózisok esetén sem hosszabbíthatja meg az inkretinek élettartamát több mint 2-szeresével, így a cukorcsökkentő hatása időben korlátozott, és gyakorlatilag nem okoz hipoglikémiát. A glükóz veszélyes csökkenése alkalmazása során nincs rögzítve. A szaxagliptin óvatos hozzáállása az inzulint termelő béta sejtekhez lehetővé teszi a munkájuk meghosszabbítását és az inzulinterápia kijelölésének késleltetését, ami elkerülhetetlen a diabetes mellitusban.

Mind a metformin, mind a szaxakliptin lassítja a glükóz behatolását a gyomor-bél traktusból a vérerekbe. A cukorbetegek véleménye szerint mindkét gyógyszer csökkenti az étvágyat és felgyorsítja a telítettséget, így a Progong Kombogliz a legjobb választás a feleslegben szenvedő betegek számára, ellentétben a metformin és a szulfonil-karbamid népszerű kombinációival.

A szaxagliptin egyetlen hátránya az ára, ami jóval magasabb, mint az olcsó szulfonil-karbamid készítmények.

Kiegészítő elemek

A hatóanyagok mellett a Kombogliz Prolong tabletták további komponenseket tartalmaznak, amelyek megkönnyítik a termelést, hosszan tartó metformin bevételt biztosítanak. A belső rész vagy a mátrix részeként a magnézium-sztearát, a hipromellóz, a karmellóz. A tabletták három kagylót tartalmaznak, amelyek talkumból, titán-oxidból, makrogolból állnak. A felső réteg festék-vas-oxidot tartalmaz.

Különböző adagok színe eltér: 2,5 + 1000 mg sárga, 5 + 500 bézs, 5 + 1000 rózsaszín. Minden tablettánál a kék festék a megfelelő adagot alkalmazta.

A segédkomponensek a székletből puha tömeg formájában származnak, tabletták formájában. Ebben a tömegben nincsenek hatóanyagok.

A Kombogliz Prolong lejárati ideje 3 év. A gyártónak a tárolási feltételekre vonatkozó egyetlen követelménye a 30 fokos hőmérséklet.

Csomagolási ár - 3150 - 3900 rubel. a csomagolásonként (28 vagy 56 db) és az adagoláson alapuló tabletták számától függően.

A gyógyszer szedésének szabályai

A legtöbb cukorbeteg esetében a javasolt szaxagliptin napi adagja 5 mg. 50 mg-nál kisebb GFR-vel rendelkező veseelégtelenség esetén kisebb 2,5 mg-os dózist, valamint bizonyos gombaellenes, antibakteriális és antiretrovirális gyógyszerek egyidejű alkalmazását írják elő, amelyek hozzájárulnak a szaxagliptin koncentrációjának a vérben történő növekedéséhez.

A metformin adagját az inzulinrezisztencia szintjétől függően egyénileg állítjuk be. A hónap első felében a cukorbetegek 1 tablettát fogyasztanak, 5 + 500 mg-ot tartalmaznak.

A kezelés kezdetén a metformin mellékhatásainak kockázata különösen magas. Csökkentésük érdekében a gyógyszert szigorúan az ételekkel, lehetőleg este. Ha a metformin jól tolerálható, 2 hét elteltével az adagját 1000 mg-ra emelik. Saksagliptin ital ugyanabban az adagban. Ha a gyomor-bél traktusban kellemetlen érzés áll fenn, az adag növelését el kell halasztani, és több időt kell adni a szervezetnek, hogy hozzászokjon a gyógyszerhez. Ha a vércukorszint normalizálódott, a Prolong Combus több éven át ugyanazon dózisban a hatékonyság csökkenése nélkül szedhető.

A Commodity Disease maximális megengedett adagja 5 + 2000 mg. Két 2,5 + 1000 mg-os tablettát tartalmaz, egyszerre inni. Ha nem elég 2000 mg cukorbetegségben szenvedő metformin, további 1000 mg-ot külön-külön lehet bevenni, előnyösen ugyanazon hosszabb formában (Long Glucophage és analógok: Formetin Long, Metformin MV, stb.).

Orvostudományok doktora, a Diabetológiai Intézet vezetője - Tatiana Yakovleva

Sok éve tanulmányozom a cukorbetegség problémáját. Szörnyű, ha annyi ember hal meg, és még inkább a cukorbetegség miatt fogyatékkal él.

Sietek, hogy tájékoztassam a jó híreket - az orosz Orvostudományi Akadémia Endokrinológiai Kutatóközpontja olyan gyógyszert fejlesztett ki, amely teljesen gyógyítja a cukorbetegséget. Jelenleg a gyógyszer hatékonysága közel 98%.

Egy másik jó hír: az Egészségügyi Minisztérium elérte a speciális program elfogadását, amely kompenzálja a gyógyszer magas költségeit. Oroszországban a cukorbetegek csak február 20-ig kaphatják meg - Csak 147 rubelért!

A hatóanyagok egyenletes hatásának biztosítása érdekében a gyógyszert körülbelül ugyanabban az időben részegítik. A tabletták hosszan tartó tulajdonságainak megőrzése érdekében nem lehet összetörni.

Mi a helyébe a Commodus Prolong

Generics at Commoglise Prolong hiányzik, és nem jelenik meg a közeljövőben, így a szabadalmi oltalom még mindig kiterjed a kábítószer. A csoport analógok a glikptin-linagliptin (kombináció a Gentadueto védjegy alatt előállított metforminnal), vildagliptin (kombinált gyógyszer Galvus Met), szitagliptin (Velmetiya, Janumet). A cukorbetegségre gyakorolt ​​hatásuk a legközelebbi a szaxagliptinhez, de az anyagok dózisban, farmakokinetikában, ellenjavallatokban különböznek, így az új gyógyszerre való áttérést az orvoshoz kell koordinálni.

Hogyan menthetem el a Prolong Combos vásárlását?

  1. "Gyűjtsük össze" az Angliz és a Metformin Combat Prodolongját. Az Ongliza - ugyanazon gyártó gyógyszere - 2,5 vagy 5 mg szaxagliptint tartalmaz. Az ára 1800 rubel. 30 mg 5 mg-os tablettára. A Prolong Combos összetételének teljes megismétlése érdekében a kiterjesztett metformint az Onglise-hoz adják, havonta 250-750 rubelt fog fizetni.
  2. Kérje meg orvosát, hogy adjon neked egy ingyenes szaxagliptin-receptet. A kábítószer még nem kapható minden régióban, de számuk minden évben növekszik. A szaxagliptin - gyakori vagy súlyos hypoglykaemia szulfonil-karbamidra történő kinevezésére vonatkozó jelzések. Mivel a gyógyszer számára nincs olcsó generikus, a gyógyszertár vagy az eredeti tabletták, a Kombogliz Prolong, vagy a metformin és Ongliz.
  3. Ha a gyógyszert online gyógyszertárban rendeli meg, és felveszi magát a kérdéses helyről, költségének 10% -át megtakaríthatja.

A szulfonil-karbamid-származékokra való áttérés nemkívánatos, mivel hipoglikémiát okozhatnak. Ha nincs más alternatíva, akkor a legjobb, ha a legbiztonságosabb glimepiridet és a gliklazidot kell bevenni. A Kombogliz hatóanyag analógjai az anyagokkal - Amaryl M, Glimekom.

Használati jelzések

Az utasítások szerint a Kombogliz Prolong tabletta 2-es típusú cukorbetegségre van felírva, ha a táplálkozás és a fizikai aktivitás korrekciója nem csökkenti a glikémiát. Tekintettel a gyógyszer magas költségére, annak hatóköre némileg szűkebb. Az endokrinológusok véleménye szerint a következő esetekben gyógyszert írnak fel:

  1. Ha a betegnek csökkent inzulinszintézise van, és a szulfonil-karbamid ellenjavallt.
  2. A hipoglikémia magas kockázatával jár: az idősek, a cukorbetegek és a táplálkozási korlátozások, a magas fizikai terhelésben szenvedő betegek, akik a legnagyobb figyelmet igénylő munkában dolgoznak.
  3. A diabéteszes betegek, akik nem mindig tartják be az orvos ajánlásait, elfelejthetik, hogy tablettát szednek vagy időben fogyasztanak.
  4. Cukorbetegek neuropátiával, akiknél a hypoglykaemia tünetei törlődnek.
  5. Ha egy cukorbeteg személy minden eszközzel megpróbálja elkerülni az inzulinra való áttérést. Úgy véljük, hogy a szulfonil-karbamid gyorsíthatja a béta-sejtek pusztulását. Nincs ilyen információ a sakasagliptinnel kapcsolatban.

Ellenjavallatok

A Komboglizu Prolong utasításaiban szereplő ellenjavallatok listája meglehetősen kiterjedt, mint minden kombinált gyógyszer esetében:

Kombinált ProLong - hivatalos használati utasítás

Regisztrációs szám:

Kereskedelmi név:

Csoportosítás neve:

Adagolási forma:

ÖSSZETEVŐK

Egy tabletta módosított hatóanyag-leadású film bevonattal

1000 mg + 2,5 mg tartalmaz.

Aktív anyagok: 1000 mg metformin-hidroklorid + 2,5 mg szaxagliptin

Tabletta mag: Metformin-hidroklorid, 0,55% -os magnézium-sztearát 1005,0 mg (1000,0 mg metformin-hidroklorid + 5,0 mg magnézium-sztearát), 50,0 mg karmellóz-nátrium, 2208 393,0 mg hipromellóz-nátrium, magnézium-sztearát 2,0 mg;

első réteg héj bevonat (védő): Opadry II fehér (% m / m) 130,5 mg [polivinil-alkohol, részlegesen hidrolizált 40,00%, titán-dioxid 25,00%, makrogol 3350 20,20%, talkum 14,80% 1 M sósavoldat pH = 2,0 ± 0,3 * -ra;

második réteg héjbevonat (aktív): 2,5 mg Saksagliptin, Opadry II fehér, 20,0 mg, 1 M sósavoldat pH = 2,0 ± 0,3 *;

filmhéj (harmadik réteg héjbevonat (színes)): Opadry II sárga (% m / m) 48,0 mg [polivinil-alkohol, részben hidrolizált 40,00%, titán-dioxid 24,25%, makrogol 3350 20,20%, talkum 14,80%, 0,75% sárga vas-oxid festék, 1 M sósavoldat pH = 2,0 ± 0,3 *,

Tinta feliratozáshoz: Opakod kék ** tinta (% m / m) 0,03 mg [Indigo Carmine alumínium lakk 16,00%, Shellac

45% (20% észterezett) etanolban 55,40%, butanol 15,00%, propilénglikol 10,50%, izopropanol 3,00%, 28% ammónium-hidroxid-oldat (0,10%).

Egy tabletta módosított hatóanyag-leadású, filmtablettával 500 mg + 5 mg.

Aktív anyagok: 500 mg metformin-hidroklorid + 5 mg szaxagliptin

A tabletta magja: Metformin-hidroklorid, 502,5 mg 0,5% magnézium-sztearáttal (500,0 mg metformin-hidroklorid + 2,5 mg magnézium-sztearát), 50,0 mg karmellóz-nátrium, 2208 358,0 mg hipromellóz 2910 10,0 mg, 102,0 mg mikrokristályos cellulóz, 1,0 mg magnézium-sztearát;

első réteg héj bevonat (védő): Opadry II fehér (% m / m) 99,0 mg [polivinil-alkohol, részlegesen hidrolizált 40,00%, titán-dioxid 25,00%, makrogol 3350 20,20%, talkum 14,80% 1 M sósavoldat pH = 2,0 ± 0,3 * -ra; hétszer második réteg héj bevonat (aktív): szaxagliptin 5,0 mg, Opadry II fehér 20,0 mg, 1 M sósavoldat pH = 2,0 ± 0,3 *;

filmhéj (harmadik réteg héjbevonat (színes)): Opadry II sárgásbarna (% m / m) 33,0 mg [polivinil-alkohol, részben hidrolizált 40,00%, makrogol 3350 20,20%, titán-dioxid 19,58% 14,80% -os talkum, sárga 5,00% -os vas-oxid-oxid és vörös színű, 0,42% -os vas-oxid-oxid, 1 M sósav-oldat pH = 2,0 ± 0,3 *;

Tinta feliratozáshoz: tinta Opacode kék ** (% m / m) 0,03 mg [Indigo Carmine alumínium lakk 16,00%, Shellac

45% (20% észterezett) etanolban 55,40%, butanol 15,00%, propilénglikol 10,50%, izopropanol 3,00%, 28% ammónium-hidroxid-oldat (0,10%).

Egy módosított hatóanyag-leadású tabletta filmtablettánként 1000 mg + 5 mg:

Hatóanyag: hidroklorid 1000 mg + szaxagliptin 5 mg Core tabletta: Metformin-hidroklorid 0,55% -os magnézium-sztearát 1005,0 mg (1000,0 mg metformin-hidroklorid + 5,0 mg magnézium-sztearát) keverékével, 50,0 mg karmellóz-nátrium a 2208 393,0 mg hipromellóz, 2,0 mg magnézium-sztearát;

első réteg héj bevonat (védő): Opadry II fehér (% m / m) 130,5 mg [polivinil-alkohol, részlegesen hidrolizált 40,00%, titán-dioxid 25,00%, makrogol 3350 20,20%, talkum 14,80% 1 M sósavoldat pH = 2,0 ± 0,3 * -ra;

második réteg héj bevonat (aktív): szaxagliptin 5,0 mg, Opadry II fehér 20,0 mg, 1 M sósav oldat pH = 2,0 ± 0,3 *;

filmhéj (harmadik réteg héj bevonat (színezett)): Opadry II rózsaszín (% m / m) 48,0 mg [polivinil-alkohol, részben hidrolizált 40,00%, titán-dioxid 24,25%, makrogol 3350 20,20%, talkum 14,80%, színezett vas-oxid vörös 0,75%], 1 M sósavoldat pH = 2,0 ± 0,3 *;

Tinta feliratozáshoz: tinta Opacode kék ** (% m / m) 0,03 mg [Indigo Carmine alumínium lakk 16,00%, Shellac

45% (20% észterezett) etanolban 55,40%, butanol 15,00%, propilénglikol 10,50%, izopropanol 3,00%, 28% ammónium-hidroxid-oldat (0,10%).

* Szükség esetén 1 M nátrium-hidroxid-oldat használható a pH beállítására.
** Szükség esetén az írás közben az izopropanolt adják a tintához. Az indigokarmin alumínium lakk és a shellac nyomai a tablettákon maradnak, ha alkalmazzák. A festéket alkotó oldószereket a gyártás során a szárítás során eltávolítják.

LEÍRÁS

1000 mg + 2,5 mg tabletta:

Kapszula kétoldalas, halványsárga vagy világos sárga színű filmtabletta, "2,5 / 1000" felirattal az egyik oldalon és "4222" a másik oldalon, kék tintával.

500 mg + 5 mg tabletta:
A kapszula kétoldali, világosbarna-barna színű bevonattal ellátott tabletta, az egyik oldalon az "5/500" felirattal, a másik oldalán "4221" felirattal, kék tintával nyomtatva.

1000 mg + 5 mg tabletta:
Kapszula kétoldalas, filmtabletta rózsaszínű, egyik oldalán "5/1000" felirattal, a másik oldalán "4223", kék tintával nyomtatva.

Farmakoterápiás csoport:

ATX kód: A10BD10

FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

farmakodinámia

Működési mechanizmus
A Combon® Prolong® két hipoglikémiás hatóanyagot kombinál a komplementer hatásmechanizmusokkal a 2. típusú cukorbetegségben (SD2) szenvedő betegek glikémiás kontrolljának javítására: szaxagliptin, dipeptidil-peptidáz-4 inhibitor (DPP-4) és metformin, a biguanid osztály tagja.

szaxagliptinnel
A hormonhormonok, mint például a glükagon-szerű peptid-1 (GLP-1) és a glükóz-függő inzulinotróp polipeptid (HIP), a táplálékfelvétel hatására felszabadulnak a vékonybélből. Ezek a hormonok elősegítik az inzulin felszabadulását a hasnyálmirigy béta-sejtjeiből, a vérben lévő glükóz koncentrációjától függően, de a DPP-4 enzim néhány percen belül inaktiválódik. A GLP-1 csökkenti a glükagon szekréciót a hasnyálmirigy alfa-sejtjeiben, csökkentve a máj glükóztermelését. T2DM-ben szenvedő betegeknél a GLP-1 koncentrációja csökken, de a GLP-1-re adott inzulin-válasz fennmarad. A Saksagliptin, amely a DPP-4 versenyképes inhibitora, csökkenti a hormon inkretinek inaktiválódását, ezáltal növelve koncentrációjukat a véráramban, és csökken az éhgyomri glükóz koncentrációja és étkezés után.

metformin
A metformin egy hipoglikémiás gyógyszer, amely javítja a glükóz toleranciát a 2-es típusú diabéteszben szenvedő betegeknél, csökkentve a bazális és postprandialis glükózkoncentrációkat. A metformin csökkenti a glükóz termelését a májban, csökkenti a glükóz felszívódását a bélben, növeli az inzulinérzékenységet, növelve a perifériás felszívódást és a glükóz kihasználását. A szulfonil-karbamid gyógyszerekkel ellentétben a metformin nem okoz hipoglikémiát cukorbetegségben szenvedő betegeknél vagy egészséges embereknél (kivéve a különleges helyzeteket, lásd a „Óvatosan” és „Különleges utasítások” c. Fejezetet), valamint a hyperinsulinemia. A metformin-terápia során az inzulin szekréció változatlan marad, bár az éhgyomri inzulin koncentrációja és az étkezés során a napi adagolás csökkenhet.

Klinikai hatékonyság és biztonság

Saksagliptin A kettős-vak, randomizált, kontrollos klinikai vizsgálatokban több mint 17 000 2-es típusú diabéteszes beteget kezeltek szaxagliptinnel.

Szív-érrendszeri eredmények
A SAVOR vizsgálatban (Szívbetegségben szenvedő betegek szaxagliptin-kezelés eredményei) a kardiovaszkuláris kimeneteleket 16492 2-es típusú diabéteszes betegnél vizsgálták (12959 megerősített kardiovaszkuláris betegségben szenvedő beteg), 3533 több szív- és érrendszeri kockázati tényezővel rendelkező beteg. a vaszkuláris szövődmények) és a 6,5% ≤ HbA1c 14 C-szaxagliptin értékei a dózis 24% -át változatlan szaxagliptinnek és a szaxagliptin fő metabolitjának 36% -át eliminálták. A vizeletben talált teljes radioaktivitás a gyógyszer elfogadott adagjának 75% -át tette ki. A szaxagliptin átlagos vese clearance-e körülbelül 230 ml / perc volt, az átlagos glomeruláris szűrési sebesség körülbelül 120 ml / perc volt. A fő metabolit esetében a vese clearance hasonló volt az átlagos glomeruláris szűréssel. A teljes radioaktivitás mintegy 22% -át találták meg a székletben.

metformin
A renális clearance körülbelül 3,5-szer nagyobb, mint a kreatinin-clearance (CK), ami azt jelzi, hogy a tubuláris szekréció a metformin fő eliminációs útja. Lenyelés után az elnyelt gyógyszer kb. 90% -a kiválasztódik a vesékben az első 24 órában, míg a plazma eliminációs felezési ideje körülbelül 6,2 óra. A vérben a felezési idő kb. 17,6 óra, ezért az eritrocita tömeg az eloszlás részét képezheti.

Farmakokinetika különleges klinikai helyzetekben

Veseelégtelenség
Nem javasolt a Kombogliz Prolong® alkalmazása veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (lásd „Ellenjavallatok”).

szaxagliptinnel
Enyhe veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a szaxagliptin és aktív metabolitja AUC-értéke 20% -kal, illetve 70% -kal magasabb volt, mint a normális vesefunkciójú betegek AUC-értéke. Mivel ez az értéknövekedés nem tekinthető klinikailag szignifikánsnak, az enyhe veseelégtelenségben szenvedő betegeknél nem ajánlott a szaxagliptin adagjának módosítása.

metformin
Károsodott vesefunkciójú betegeknél (QC-vel mérve) a plazmából és a vérből származó metformin felezési ideje meghosszabbodik, és a renális clearance csökken a QC csökkenésével arányosan.

szaxagliptinnel
Enyhe, közepesen súlyos és súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél a szaxagliptin farmakokinetikai paramétereinek klinikailag jelentős változását nem észlelték, ezért ezekre a betegekre nem szükséges a dózismódosítás.

metformin
A metformin farmakokinetikai vizsgálatát májelégtelenségben szenvedő betegeknél nem végezték.

szaxagliptinnel
Nem szükséges a szaxagliptin adagjának korrekciója a betegek nemétől függően.

metformin
Cukorbetegségben szenvedő betegeken végzett klinikai vizsgálatokban a metformin férfiak és nők hypoglykaemiás hatása hasonló volt.

szaxagliptinnel
A szaxagliptin farmakokinetikai paramétereiben a 65–80 éves betegeknél nem volt klinikailag szignifikáns különbség a fiatalabb betegeknél (18–40 év), ezért idős betegeknél nem szükséges a dózismódosítás. Emlékeztetni kell azonban arra, hogy ebben a betegcsoportban a vesefunkció csökkenése nagyobb valószínűséggel fordul elő (lásd az „Adagolás és adagolás” és a „Különleges utasítások” c. Részt).

metformin
Az egészséges idős önkéntesekben a metforminnal végzett kontrollált farmakokinetikai vizsgálatokból származó korlátozott adatok arra utalnak, hogy a metformin teljes plazma clearance-e csökken, a felezési idő nő, és a Cmax növekedés az egészséges fiatal önkéntesek paramétereinek értékeihez képest. Ezen adatok szerint a metformin farmakokinetikai paramétereinek változása az életkor növekedésével elsősorban a veseműködés változásának köszönhető. Nem szükséges a Kombogliz Prolong®-t 80 évesnél idősebb betegekre kijelölni, kivéve azokat az eseteket, amikor a normál vesefunkciót a QC mérés eredményei igazolják.

szaxagliptinnel
A szaxagliptin farmakokinetikáját gyermekeknél nem vizsgálták.

metformin
Gyermekeknél nem végeztek módosított hatóanyag-leadású metformin farmakokinetikáját.

Verseny és etnikai hovatartozás

Saksagliptin Nem ajánlott a szaxagliptin adagját a beteg fajától függően módosítani.

metformin
A metformin farmakokinetikai paramétereit a betegek fajától függően nem vizsgálták.

JAVALLAT

2. típusú cukorbetegség a diéta és a testmozgás kombinációjával a glikémiás kontroll javítása érdekében.

ELLENJAVALLAT

  • Fokozott egyéni érzékenység a gyógyszer bármely összetevőjére;
  • Súlyos túlérzékenységi reakciók (anafilaxia vagy angioödéma) a DPP-4 inhibitorokhoz;
  • 1. típusú diabetes mellitus (az alkalmazást nem vizsgálták);
  • Inzulinnal együtt (nem vizsgált);
  • A galaktóz, a laktázhiány és a glükóz-galaktóz malabszorpciójának veleszületett intoleranciája;
  • Terhesség, szoptatás;
  • 18 éves korig (biztonságosság és hatékonyság nem vizsgálták);
  • Vesekárosodás (szérum kreatinin ≥1,5 mg / dl [férfiak], ≥1,4 mg / dl [nők] vagy csökkent kreatinin clearance), beleértve az akut kardiovaszkuláris elégtelenség (sokk), akut miokardiális infarktus és szepszis,
  • Akut betegségek, amelyeknél fennáll a veseelégtelenség kialakulásának veszélye: dehidratáció (hányás, hasmenés), láz, súlyos fertőző betegségek, hypoxia (sokk, szepszis, vesebetegségek, bronchopuláris betegségek);
  • Akut vagy krónikus metabolikus acidózis, beleértve a diabéteszes ketoacidózist, kómával vagy anélkül;
  • Az akut és krónikus betegségek klinikailag kifejezett megnyilvánulásai, amelyek szöveti hypoxia kialakulásához vezethetnek (légzési elégtelenség, szívelégtelenség, akut miokardiális infarktus);
  • Súlyos műtét és trauma (inzulin-kezelés esetén);
  • Károsodott májfunkció;
  • Krónikus alkoholizmus és akut etanol mérgezés;
  • Tejsav-acidózis (beleértve a történelmet is);
  • A jódtartalmú kontrasztanyag bevezetésével legalább 48 órával a radioizotóp vagy a radiológiai vizsgálatok előtt és 48 órán belül;
  • Az alacsony kalóriatartalmú étrend betartása (65 év,> 75 éves és fiatal betegek).
    metformin
    A metforminnal végzett kontrollált klinikai vizsgálatok nem tartalmaztak elegendő számú idős beteget a terápiára adott válaszok különbségeinek meghatározására, összehasonlítva a fiatal betegekkel, bár a klinikai tapasztalatok nem bizonyítottak különbséget az idős és a fiatal betegek válaszában. Ismert, hogy a metformin nagymértékben kiválasztódik a vesékkel, ezért súlyos vesekárosodás veszélye fennáll a veseelégtelenségben szenvedő betegeknél. A kombinált Prolong®-t csak normális vesefunkciójú betegeknél kell előírni. A metformin kezdeti és fenntartó adagjait idős betegeknek kell adni, figyelembe véve a vesefunkció lehetséges csökkenését. Az adag módosítását a vesefunkció gondos értékelése után kell elvégezni.

A gyógyszer biztonságosságát és hatékonyságát 18 évesnél fiatalabb betegeknél nem vizsgálták.

KÖVETKEZŐ HATÁSOK

Mellékhatások a glikémiás kontroll vizsgálatokban, amikor szaxagliptint monoterápiában alkalmaztak, és más gyógyszerekhez adták

szaxagliptinnel
Az 1. táblázat mutatja a klinikai vizsgálatok során megfigyelt mellékhatásokat (függetlenül a vizsgálatot végzők általi ok-okozati összefüggéstől) 5 mg szaxagliptint kapó betegek ≥5% -ában, és nagyobb gyakorisággal, mint a placebo csoportban, a 24 hetes vizsgálatok kombinált elemzése szerint.

1. táblázat: Nemkívánatos hatások

Saksagliptin 5 mg N = 882

Placebo N = 799

Van-e sok cukor a cékla?

Pomelo - hogyan kell tisztítani, hasznot vagy kárt okozni